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混懸劑是什么?其作用是什么?

作者:點擊:12 發布時間:2020-11-20

有人試圖通過制備結晶顆粒638.7nm-814.8nm提高的生物利用度以及溶出度。在十二烷基硫酸鈉作為穩定劑的前提下使用抗溶劑沉淀技術。為此準備了四種不同的 PVPK30的濃度0.05,0.1,0.2和0.4%。所有的配方都在 級范圍,對比微米級,藥品的分散和溶解能力有了顯著提高。 PVPK30的濃度設定為0.4%時,藥品表現出了較高的溶出度為70%。未研磨的微米級相同時間只表現為10%。 3.2 晶體形式的   晶體 指的是 晶體的平均直徑小于1000nm的 。制備 晶體常用的方法包括 沉淀法,高壓均質化,濕磨和噴霧干燥。在部分劑型中, 晶體增加的飽和溶解度,這會有助于在皮膚中的擴散。 

晶體不同于由基質和合并 組成的 粒子。換句話說,它們是由的尺寸范圍的 結晶形式組成。 近年來,晶體已經快速發展成為有前景的藥品傳遞策略。目前已經制備出西羅莫司、阿瑞匹坦、非諾貝特、醋酸 甲地孕酮、帕潘立酮、棕櫚酸酯的 晶體并進入市場流通。 西羅莫司 晶體在2000年推出上市產品,有口服液 和片劑兩種制劑形式。相比于溶液,雷帕霉素片劑的生物利用度提高21%-27%,雷帕霉素的口服單次劑量為1或2毫克,總 片重約365mg才包含1mg的主要成分。這意味著藥片中晶體形式的重量占比很小。 阿瑞匹坦 晶體膠囊,內含 晶 體小球,是在2001年推出的二款上市 產品。這種 單次劑量為80或125mg可以治嘔吐。包含 非諾貝特晶體  的TriCor?片劑和用于治艾滋病毒相關厭食癥的 醋酸甲地孕酮 ES?分別是緊隨其后的三款和第四款上市 。     

硝苯地平的水溶性差, 溶解度為20μg/ml。由于溶解度較差,其溶出度和生物利用度較低。相比于未磨碎的商業NIF產品, Hecq和他的同事們制備出的NIF 晶體表現出了更高的溶出度。他們利用高壓均質作用使粒徑減小。根據作者所描述內容,這種方法對于減小顆粒粒徑被認為是一種簡單有效的方式,并且對于藥品硬度和穩定劑種類適用性強。 級藥品晶體在60分能夠溶解95%,而未經研磨的藥品只有5%。